Пентоксифиллин (табл. киш. п. плен. о. 100 мг № 60) Фармпроект АО г. Санкт-Петербург Россия в аптеках города Первоуральска

Номер регистрационного удостоверения:	ЛСР-003008/08
Дата регистрации:	22.04.2008
Дата переоформления:	08.10.2021
Дата окончания
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	АО Фармпроект-Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Пентоксифиллин
Международное непатентованное или химическое наименование:	Пентоксифиллин

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой	100 мг	2 года	При температуре не выше 30 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту 60 шт. - флаконы - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Акционерное общество "Фармпроект" (АО "Фармпроект")	192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А	Россия

Фармако-терапевтическая группа
вазодилатирующее средство

Код АТХ	АТХ
C04AD03	Пентоксифиллин

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Действующее вещество:
Пентоксифиллин

Лекарственная форма:  
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболоч­кой
Состав:
Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин - 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,0 мг, повидон К-17 (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, метилцеллюлоза - 1,7 мг, стеариновая кислота - 1,6 мг. Оболочка: Акрил-из белый [ме­такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип С) - 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид - 15,00 %, триэтилцитрат - 4.80 %, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,25 %, натрия гидрокарбонат - 1,20 %, натрия лаурилсульфат - 0,50 %] - 9,998 мг, краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа:
Вазодилатирующее средство
АТХ:  
C04AD03   Пентоксифиллин

Фармакодинамика:
Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови

(текучесть) за счет:

- улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

- снижения концентрации фибриногена;

- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика:
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос­новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания:
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);

- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);

- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультивные состояния;

- нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;

- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания:
- гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

- кровоизлияния в головной мозг;

- острый инфаркт миокарда;

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью:
- тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);

- хроническая сердечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);

- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви­тия побочных эффектов);

- недавно перенесенные оперативные вмешательства;

- повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));

- одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н., непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);

- одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);

- одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги­погликемическими средствами для приема внутрь);

- одновременное применение с ципрофлоксацином;

- одновременное применение с теофиллином.

Беременность и лактация:
Беременность

Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не­обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи­тывая отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным ко­личеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные эффекты:
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения со стороны психики: ажитация, нарушение сна. тревога.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак­ции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Передозировка:
Симптомы: головокружение, слабость, тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела, ажитация, рефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.

Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Взаимодействие:
С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы­шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гипогликемический контроль.

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта­гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле­ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (междуна­родное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро­флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, свя­занных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо­цитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр­менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то пре­парат немедленно отменяют.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назна­чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим системати­ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциаль­но опасными видами деятельности.

Форма выпуска и дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 60 таблеток во флакон полимерный.

По 6, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту